لیناکلوتید

معرفی محصول

Linaclotide، همچنین به عنوان linaclotide acetate، با نام تجاری Linzess شناخته می شود، یک ساختار پپتیدی مصنوعی حاوی 14 اسید آمینه مربوط به خانواده پپتید گوانوزین درون زا است و تنها GC-C فعال شده به صورت موضعی روده (گوانیلات سیکلاز-C) مورد تایید FDA است. ) آنالوگ آگونیست دسته ای از داروهایی که می تواند برای درمان سندرم روده تحریک پذیر یبوست (IBS-C) و یبوست مزمن ایدیوپاتیک (CIC) بزرگسالان استفاده شود.

 

عکس محصول و اقدام

 

مشخصات محصول

 

مطالعات بالینی
در یک کارآزمایی بالینی تصادفی و دوسوکور، بیماران مبتلا به IBS-C به طور تصادفی در یک گروه درمان (با تجویز Linaclotide 290 ug/d) و یک گروه دارونما قرار گرفتند و حداقل به مدت 12 هفته تحت درمان قرار گرفتند و نتایج نشان داد که Linaclotide بیشتر بود. از نظر درد شکم و افزایش تعداد دفعات مدفوع کاملاً خودبخودی (CSBM) در بیماران نسبت به گروه دارونما مؤثر است. ایمنی و اثربخشی لیناکلوتاید در بیماران مبتلا به یبوست مزمن ایدیوپاتیک در دو کارآزمایی بالینی دوسوکور و چند مرکزی تأیید شد که در آن بیماران به طور تصادفی به یک گروه دارونما، یک گروه Linaclotide 145 میکروگرم در روز یا یک گروه Linaclotide 290 ug/d قرار گرفتند. .

پس از 12 هفته درمان، بیمارانی که در گروه 145 میکروگرم در روز لیناکلوتید دریافت کردند، تعداد دفعات مدفوع کاملاً خودبخودی به طور قابل توجهی بیشتر از گروه دارونما بودند. گروه درمانی 290 میکروگرم در روز بهبود چندانی در نتایج بالینی نشان نداد، بنابراین FDA تنها دوز 145 میکروگرم در روز را برای درمان یبوست مزمن ایدیوپاتیک (CIC) تایید کرد. دوز توصیه شده لیناکلوتاید 290 میکروگرم در روز (برای IBS-C) و 145 میکروگرم در روز (برای CIC) است که حداقل 30 دقیقه قبل از اولین وعده غذایی در روز مصرف شود. عوارض جانبی به لیناکلوتید شامل اسهال، درد شکم و استفراغ است. در بیماران 16 ساله و کمتر باید احتیاط کرد.

 

اقدامات دارویی
Linaclotide یک آگونیست گوانیلات سیکلاز C است که به GC-C روده متصل می شود و در نتیجه غلظت گوانوزین مونوفسفات حلقوی درون سلولی و خارج سلولی (cGMP) افزایش می یابد. افزایش cGMP داخل سلولی می تواند ترشح مایع روده را تحریک کرده و ترانزیت دستگاه گوارش را تسریع کند و در نتیجه دفعات اجابت مزاج را افزایش دهد. افزایش غلظت cGMP خارج سلولی می تواند حساسیت اعصاب درد را کاهش دهد و درد روده را کاهش دهد.

 

فارماکوکینتیک
جذب: LINZESS پس از مصرف خوراکی جذب ضعیفی دارد و در دسترس زیستی است. غلظت لیناکلوتید و متابولیت فعال آن در پلاسما کمتر از حد پایین تعیین مقدار (LLOQ) پس از تجویز خوراکی دوزهای 145 میکروگرم یا 290 میکروگرم بود. بنابراین، پارامترهای فارماکوکینتیک استاندارد مانند سطح زیر منحنی (AUC)، حداکثر غلظت (Cmax) و نیمه عمر (t½) قابل محاسبه نیستند.
توزیع: با توجه به اینکه غلظت خونی دوزهای خوراکی لیناکلوتید درمانی قابل اندازه گیری نیست، انتظار می رود که لیناکلوتید در تعداد کمی از بافت ها توزیع شود.
متابولیسم: لیناکلوتید با از دست دادن قسمت انتهایی تیروزین به متابولیت اصلی و فعال خود در دستگاه گوارش متابولیزه می شود. Linaclotide و متابولیت های آن به طور پروتئولیتیکی به پپتیدهای کوچکتر و اسیدهای آمینه طبیعی در لومن روده کوچک تجزیه می شوند.
حذف: پس از تجویز 290 میکروگرم LINZESS در روز به افراد تغذیه شده و روزه دار به مدت 7 روز، پپتیدهای فعال در نمونه های مدفوع به طور متوسط ​​تقریباً 5٪ (ناشتا) و تقریباً 3٪ (تغذیه شده) بازیابی شدند و تقریباً همه متابولیت های فعال بودند. .

 

مصرف و مقدار مصرف
این دارو به شکل کپسول است و یک بار در روز به صورت خوراکی تجویز می شود. این دارو علائم درد و یبوست ناشی از IBS-C و همچنین یبوست و حرکات دشوار روده را که در بیماران مبتلا به CIC آشکار می شود را تسکین می دهد. دوز درمانی توصیه شده دارو برای بیماران مبتلا به سندرم روده تحریک پذیر یبوست 290 میکروگرم است. 145 میکروگرم برای بیماران مبتلا به یبوست مزمن ایدیوپاتیک. 30 دقیقه قبل از اولین وعده غذایی در روز مصرف کنید.

موارد احتیاط
Linzess در کودکان 6 ساله و کمتر منع مصرف دارد. درمان با این دارو در کودکان 6-17 سال منع مصرف ندارد. مطالعات حیوانی نشان داده است که دوزهای درمان با لیناکلوتید موش بالغ می تواند باعث مرگ در موش های جوان شود. تا به امروز، هیچ مطالعه مقدماتی بر روی بیماران اطفال انجام نشده است. شایع ترین عارضه جانبی مرتبط با درمان Linzess اسهال است.

 

برنامه کاربردی محصول

می توان از آن برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سندرم روده تحریک پذیر یبوست (IBS-C) و یبوست ایدیوپاتیک مزمن (CIC) استفاده کرد.

 

تحویل و بسته بندی

ما معمولا PS را با پودر کیسه فویل 1 کیلوگرم / کیسه بسته بندی می کنیم، درام صادرات 25 کیلوگرم / درام.

همچنین خدمات سفارشی سازی را با توجه به درخواست خود بپذیرید.

به عنوان تحویل، ما می توانیم محصول را با پیک، از طریق دریا، از طریق هوا، و غیره تحویل دهیم.

جزئیات بیشتر لطفاً برای مرجع تصویر زیر را بررسی کنید:

 

اگر سوالی دارید یا سوالی داریدتیرزپاتیدلطفا با ایمیل ما تماس بگیرید:info@haozbio.com

تگ های محبوب: linaclotide، تامین کنندگان، تولید کنندگان، سفارشی، عمده فروشی، خرید، عمده، با کیفیت بالا، قیمت پایین، خدمات OEM