مکانیسم عمل و کاربرد Nefiracetam

نفراستاممشتق آبگریز پیراستام است و از تمام ترکیبات راستام پیراستام سنتز می شود. Nefiracetam عمدتا برای درمان بیماری آلزایمر استفاده می شود. علاوه بر تمام مکانیسم های نسبت داده شده به Nefiracetam، به طور کلی به عنوان ماده ای در نظر گرفته می شود که مسئول کشف کانال های کلسیم در داخل بدن و همچنین برای انتقال غیرمستقیم مواد سیگنال دهنده استخراج شده است که به عنوان آگونیست های جزئی برای محل اتصال گلیسین عمل می کنند. گیرنده NDMA

اثر

Nefiracetam، یک تقویت کننده شناختی (داروهای prospermatotropic) از خانواده Racetam، در اصل از مولکول اصلی پیراستام مشتق شده است، اما از نظر ساختاری بیشتر شبیه به anisetan است. زیرا Nefiracetam و Anisetan داروهای محلول در چربی هستند. آنها برای بهبود حافظه و اختلالات شناختی استفاده می شوند. Nefiracetam یکبار مصرف تأثیر معنی داری بر کیفیت حافظه نداشت. Nefiracetam می تواند بر شکل گیری حافظه استفاده روزانه حداقل به مدت 7 روز تأثیر بگذارد و شواهد را در مطالعات حیوانی تکرار کند و همین اثر را در انسان نشان دهد. استفاده طولانی مدت نیز با درجه بالاتری از نوروژنز همراه بود که در طی یک دریافت واحد رخ نداد.

مکانیسم اثر Nefiracetam به دو روش به اصطلاح است. اولین مورد گسترش دهانه کانال های کلسیمی (که به پروتئین های PKA و Gi/O متصل می شوند) است که بدون توجه به سیناپس ها، پاسخ گیرنده ها را افزایش می دهد. مسیر دوم مرتبط با PKC و CAMKII، که سپس پاسخ را به دلیل گیرنده‌های کولینرژیک تکمیل می‌کند (که سپس با آزاد شدن تحریک‌کننده‌ترین انتقال‌دهنده‌های عصبی در سطح پیش‌سیناپسی، مانند نیکوتین) دنبال می‌شود. مسیر اول (کانال کلسیم) در بلندمدت مهم است، در حالی که مسیر دوم (PKC/CAMKII) بر افزایش سیگنال دهی عصبی و انتقال آن تأثیر دارد. راه‌های جزئی دیگر می‌تواند آگونیست‌های جزئی گیرنده‌های NDMA باشد که به گلیسین متصل می‌شوند (که می‌تواند سطحی از تعامل گلیسین را افزایش دهد، در نتیجه برهمکنش را ضعیف می‌کند)، و افزایش ارتباط با لیگاند استیل کولین، گیرنده استیل کولین مشک. Nefecittan یک تقویت کننده شناختی است که با افزایش قرار گرفتن در معرض استیل کولین و گلوتامات در سیناپس ها، عملکرد کلسیم را در نورون های فعال شده طولانی می کند و عملکرد حافظه را بهبود می بخشد.

کاربرد

Nefiracetam برای درمان بیماری عروق مغزی استفاده می شود. می تواند توانایی شناختی را تقویت کند و با اثر بر روی قشر مغز از آسیب یادگیری و حافظه جلوگیری کند. ویژگی های آگونیست و آنتاگونیست گیرنده موسکارینی را ندارد و فعالیت استیل کولیناز را مهار نمی کند. بنابراین، اثرات ضد فراموشی و تقویت حافظه آن از طریق افزایش ترشح استیل کولین در قشر مغز رخ می دهد.