داروهای کاهنده چربی استاتین

استاتین ها، مهارکننده های ردوکتاز 3-هیدروکسی-3-متیل گلوتاریل کوآنزیم A (HMG-CoA)، نه تنها کلسترول تام (TC) و لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) را به شدت کاهش می دهند، بلکه می توانند تری گلیسرول (TG) را نیز کاهش دهند. ) تا حد معینی، و همچنین می تواند لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL) را افزایش دهد، بنابراین استاتین ها را می توان داروهای کاهش دهنده چربی جامع تر نیز نامید.

مکانیسم اثر استاتین ها مهار رقابتی آنزیم HMG-CoA ردوکتاز محدود کننده سرعت سنتز کلسترول درون زا، مسدود کردن مسیر متابولیک زایوالونات درون سلولی، کاهش سنتز کلسترول درون سلولی، و بازخورد تحریک سطح پایین سطح غشای سلولی است. افزایش تعداد و فعالیت گیرنده های لیپوپروتئین چگالی (LDL) باعث افزایش کلیرانس کلسترول سرم و کاهش سطح آن می شود. از نظر بالینی، عمدتاً برای کاهش کلسترول، به ویژه لیپوپروتئین-کلسترول با چگالی کم (LDL-C) و برای درمان تصلب شرایین استفاده می شود. تبدیل شدن به موثرترین دارو برای پیشگیری و درمان بیماری عروق کرونر قلب.

لوواستاتین و سیمواستاتین: لواستاتین اولین استاتینی است که به بازار عرضه می شود و سیمواستاتین دومین استاتینی است که به بازار عرضه می شود. این بر پایه لواستاتین است و ساختار بسیار کوچکی دارد. تغییر دادن. خواص این دو مشابه است، شدت کاهش لیپید متوسط ​​است و سیمواستاتین بیشتر استفاده می شود.

هر دو توسط آنزیم دارویی کبدی CYP3A4 متابولیزه می شوند و بسیاری از داروها از طریق یک مسیر متابولیزه می شوند، بنابراین تداخلات زیادی با سایر داروها وجود دارد و هنگام ترکیب داروها باید توجه شود. هر دوی آنها مدت اثر کوتاهی دارند و باید قبل از رفتن به رختخواب مصرف شوند تا اثر کاهش چربی به حداکثر برسد.

پراواستاتین: این یک استاتین با اثر متوسط ​​است که توسط آنزیم های دارویی کبد متابولیزه نمی شود و تداخل کمتری با سایر داروها دارد، عوارض جانبی کمتری دارد، تاثیر کمتری بر قند خون دارد، کوتاه اثر است و باید قبل از خواب مصرف شود. .

فلوواستاتین: این یک استاتین با اثر متوسط ​​است که عمدتاً توسط آنزیم دارویی کبدی CYP2C9 متابولیزه می شود و با برخی داروها تداخل دارد. این دارو کوتاه اثر است و باید قبل از خواب مصرف شود. الان کمتر استفاده می شود.

آتورواستاتین: این یک استاتین قوی با اثر طولانی مدت است و می توان آن را در یک زمان مشخص هر روز مصرف کرد. این دارو عمدتاً توسط آنزیم دارویی کبد CYP3A4 متابولیزه می شود و تداخلات زیادی با سایر داروها دارد.

روزوواستاتین: این یک استاتین قوی است و اثر طولانی مدت دارد. می توان آن را در یک زمان ثابت هر روز مصرف کرد. عمدتاً از طریق مدفوع و قسمتی از طریق کلیه ها دفع می شود و قسمت کوچکی از طریق کبد متابولیزه می شود. تداخلات کمی با سایر داروها دارد و هنگام استفاده ترکیبی از ایمنی بالایی برخوردار است.

پیتاواستاتین: این یک استاتین با اثر متوسط ​​است و اثر طولانی مدت دارد. می توان آن را در یک زمان ثابت هر روز مصرف کرد. کمترین دوز استاتین را مصرف کنید که عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود، تداخلات کمتری با سایر داروها دارد، عوارض جانبی کمتری دارد و کمترین تأثیر را بر قند خون دارد.

در سال‌های اخیر، مطالعات نشان داده‌اند که استاتین‌ها دارای اثرات مختلف غیرکاهنده چربی هستند، از جمله مهار تصلب شرایین و ترومبوز، رفع رد پس از پیوند اعضا، درمان پوکی استخوان، ضد تومور و ضد زوال عقل پیری. و بسیاری از توابع دیگر.