روش استفاده و سنتز لوراتادین

داروهای ضد حساسیت
لوراتادین یک داروی ضد حساسیت رایج است که متعلق به نسل دوم آنتی هیستامین های سه حلقه ای طولانی اثر است. شروع سریع، اثر قوی و فاقد هورمون است. بدن دسلوراتادین فعال تری را جذب و متابولیزه می کند که به طور رقابتی گیرنده هیستامین H1 را مهار می کند و علائم حساسیت ناشی از هیستامین را سرکوب می کند. هیچ اثر آنتی کولینرژیک یا مهاری مرکزی قابل توجهی ندارد. از نظر بالینی برای کاهش علائم مربوط به رینیت آلرژیک مانند عطسه، آبریزش بینی و خارش بینی و همچنین خارش چشم و احساس سوزش استفاده می شود. همچنین برای کاهش علائم کهیر مزمن و سایر بیماری های پوستی آلرژیک استفاده می شود. سم شناسی: آزمایش های حیوانی هیچ اثر جهش زایی یا تراتوژنیک ندارد. عوارض جانبی شایع شامل سردرد، خواب آلودگی، خستگی، خشکی دهان و تاری دید، کاهش یا افزایش فشار خون، تپش قلب، سنکوپ، هیپرکینزی، تغییرات عملکرد کبد، یرقان، هپاتیت، نکروز کبد، ریزش مو، تشنج، بزرگ شدن سینه، اریتم مولتی فرم، و واکنش های حساسیت سیستمیک. تداخلات دارویی: داروهایی که عملکرد آنزیم های متابولیسم داروی کبدی را مهار می کنند، می توانند متابولیسم این فرآورده را کاهش دهند، مانند ایتراکونازول و کتوکونازول. مصرف روزانه 400 میلی گرم کتوکونازول می تواند غلظت پلاسمایی این فرآورده و متابولیت فعال آن یعنی دکربوکسی اتیل لوراتادین را افزایش دهد، اما هیچ تغییری در نوار قلب مشاهده نشد. همراه با آنتی بیوتیک های ماکرولید، سایمتیدین، تئوفیلین و سایر داروها نیز می توانند متابولیسم لوراتادین را مهار کنند.

روش تولید
زیرواحد 4- (8-کلرو-5،6-دیامینو-11H-benzocycloheptanopyridin-11) -1-متیل پیپریدین را در تولوئن حل کنید، اضافه کنید اتیل کلروفرمات به صورت قطره ای واکنش را کامل می کنیم، آب اضافه می کنیم، لایه بنزن را جدا می کنیم، با آب می شوییم، خشک می کنیم و تحت فشار کم غلیظ می کنیم تا ماده روغنی به دست آید، با اتر خیس می شود و برای به دست آوردن لوراتادین متبلور می شود.
هدف
داروهای ضد هیستامین دارای گزینش پذیری بالایی برای گیرنده های H1 عصب محیطی، اثرات قوی و مدت طولانی هستند. این یک آنتی هیستامین سه حلقه ای طولانی اثر است که به طور رقابتی گیرنده هیستامین H1 را مهار می کند و علائم آلرژیک ناشی از هیستامین را مهار می کند. هیچ اثر آنتی کولینرژیک یا مهاری مرکزی قابل توجهی وجود ندارد. برای کاهش علائم مربوط به رینیت آلرژیک و کاهش علائم کهیر مزمن و سایر بیماری های پوستی آلرژیک استفاده می شود.

مصرف و مقدار مصرف
با توجه به اشکال و مشخصات دارویی متفاوت، لطفاً راهنمای دارو را به دقت بخوانید یا توصیه های پزشکی را برای استفاده و دوز دنبال کنید.
واکنش های نامطلوب
(1) کمتر خشکی دهان، سردرد و غیره.
(2) اختلال گاه به گاه کبد، یرقان، هپاتیت و نکروز کبدی باید در بیماران با اختلال عملکرد کبد کاهش یابد.
(3) اریتم مولتی فرم نادر و واکنش های آلرژیک سیستمیک.
منع مصرف
برای کسانی که به این محصول حساسیت دارند ممنوع است. برای کودکان زیر 2 سال توصیه نمی شود. زنان باردار و شیرده باید با احتیاط مصرف کنند.
مسائلی که نیاز به توجه دارند
1. بیماران با آسیب شدید عملکرد کبد یا کلیه، کودکان زیر 2 سال، زنان باردار و زنان شیرده باید با احتیاط از آن استفاده کنند.
2. در صورت مصرف مداوم لوراتادین برای بیش از یک ماه، برای جلوگیری از مقاومت دارویی باید نوع دارو را تغییر داد.
3. مصرف کنندگان نوشیدنی و کسانی که به طور مکرر داروهای ضد روان پریشی مصرف می کنند باید در طول مصرف اولیه لوراتادین مشاهده خود را برای تشدید خواب آلودگی یا سایر اثرات بازدارنده مرکزی تقویت کنند و به تنظیم دوز توجه کنند یا نوشیدن الکل و داروهای دیازپام را در طول مصرف دارو قطع کنند. دوره زمانی.
4. تقریباً 48 ساعت قبل از انجام آزمایش پوستی دارویی، مصرف لوراتادین باید قطع شود زیرا آنتی هیستامین ها می توانند از واکنش های پوستی مثبت به آنتی ژن مورد استفاده جلوگیری یا کاهش دهند.